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Hit to Lead optimization of T-type calcium channel blockers

등록일
2008년 8월 12일 09시 26분 53초
접수번호
0988
발표코드
35P312포 이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
목 <발표Ⅰ>
발표형식
포스터
발표분야
의약화학
저자 및
공동저자
박정은, 지완근1, 양정은2, 노은주3
서강대학교 화학과, Korea
1고려대학교 화학과, Korea
2동덕여자대학교 응용화학과, Korea
3한국과학기술연구원 생체과학연구부, Korea
T-type calcium channel blocker is now considered as promising drug target for neuropathic pain which is one of the medically unmet diseases. To find the new compounds acting on this channel as modulator, focused library was suggested and synthesized on the basis of hit search by virtural screening and pharmacophore features. Using FDSS 6000 as preliminary screening and patch calmp method as in vitro IC50 measurements, some derivatives was selected as primary hit. Further assay on hERG channel blocking was carried out to eliminate the compounds with possible cardiac toxicity.

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