KCS

Protein Kinase는 단백질의 Tyr, Thr, Ser에 phosphate group을 붙여주는 enzyme이다. human은 516종 이상의 protein kinase를 가지고 있고, 이를 총칭하여 kinome이라고 부른다. protein kinase는 metabolism, gene expression, cell growth, cell motility, cell division등 다양한 cellular function에 중요한 역할을 하고 있다. Protein kinase의 over-expression, mutation, activation등이 cancer, diabetes, hypertension과 같은 질환과 연관성이 있다는 것이 알려져 있다. 이로인해 protein kinase는 druggable genome의 20~25%를 차지하고 있고, 제약회사의 drug discovery program의 20~30%가 protein kinase inhibitor 연구에 투입되고 있다. 현재 8종의 protein kinase inhibitor들이 FDA 승인을 받아 항암제로 이용되고 있고, 140여종 이상의 화합물들이 임상실험 중이다. Protein kinase inhibitor들은 binding 구조에 따라, type I과 type II inhibitor로 구분된다. 다양한 protein kinase와 inhibitor의 complex 구조들을 분석하고, 이 자료들을 새로운 inhibitor design에 적용하는 방법에 대해 소개하고자 한다.