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제109회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Discovery of 3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-ones with inhibitory activity against HIV-1 replication

등록일
2012년 1월 30일 18시 42분 04초
접수번호
0026
발표코드
MEDI.P-972 이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
4월 25일 (수요일) 18:00~21:00
발표형식
포스터
발표분야
의약화학
저자 및
공동저자
김준원, 조수연, 이두현1, 권정진2, 서민정3, 김영미3, 박동식2, 고윤애3, 최인희4, 황종연1, 최지현1, 박은정5, 노재성2, 이진화6
한국파스퇴르연구소 의약화학팀, Korea
1한국파스퇴르연구소 의약화학, Korea
2한국파스퇴르연구소, Korea
3한국파스퇴르연구소 의약화학그룹, Korea
4한국파스퇴르연구소 의약화학부, Korea
5한국파스퇴르연구소 nano bio chemistry, Korea
6한국파스퇴르연구소 late discovery program(LDP), Korea

3,4-Dihydropyrimidin-2(1H)-ones (DHPMs) were selected and derivatized through a HIV-1 replication assay based on GFP reporter cells. Compounds 14, 25, 31 and 36 exhibited significant inhibition of HIV-1 replication with a good safety profile. Chiral separation of each enantiomer by fractional crystallization showed that only the S enantiomer retained anti-HIV activity. Compound (S)-40, a novel and potent DHPM analog, could serve as an advanced lead for further development and the determination of the mechanism of action.


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