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제109회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 A novel 3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-one: HIV-1 replication inhibitors with improved metabolic stability

등록일
2012년 1월 30일 18시 56분 38초
접수번호
0027
발표코드
MEDI.P-973 이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
4월 25일 (수요일) 18:00~21:00
발표형식
포스터
발표분야
의약화학
저자 및
공동저자
김준원, 김영미1, 서민정1, 조수연, 이두현2, 권정진3, 박동식3, 최지현2, 황종연2, 고윤애1, 최인희4, 노재성3, 이진화5
한국파스퇴르연구소 의약화학팀, Korea
1한국파스퇴르연구소 의약화학그룹, Korea
2한국파스퇴르연구소 의약화학, Korea
3한국파스퇴르연구소, Korea
4한국파스퇴르연구소 의약화학부, Korea
5한국파스퇴르연구소 late discovery program(LDP), Korea

Following the previous SAR of a novel dihydropyrimidinone scaffold as HIV-1 replication inhibitors a detailed study directed towards optimizing the metabolic stability of the ester functional group in the dihydropyrimidinone (DHPM) scaffold is described. Replacement of the ester moiety by thiazole ring significantly improved the metabolic stability while retaining antiviral activity against HIV-1 replication. These novel and potent DHPMs with bioisosteres could serve as advanced leads for further optimization.


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