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제109회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Discovery of an Orally Available PAR-1 Antagonists as a Novel Antiplatelet Agent

등록일
2012년 2월 14일 14시 11분 16초
접수번호
0249
발표코드
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발표시간
4월 25일 (수요일) 18:00~21:00
발표형식
포스터
발표분야
의약화학
저자 및
공동저자
김진석, 최정환1, 이선경2
성균관대학교 화학과, Korea
1고려대학교 화학과, Korea
2한국화학연구원 의약화학연구센터, Korea
We discovered a novel series of orally available potent PAR-1 (protease activated receptor) antagonist, octahydroindene derivatives. The representative compound showed an IC50 of 0.021 ?M in a PAR-1 binding assay. It inhibited platelet aggregation in human platelet rich plasma (PRP) with an IC50 of 0.44 ?M. In the ex vivo PRP assay in cycomolgus monkeys after oral administration, it inhibited the aggregation dose dependently and showed an almost complete inhibition at 30 mg/kg for 24 h. In addition, the pharmacokinetic and toxicological profile of this series of compounds were evaluated.

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