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제109회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Synthesis and IKK-2 inhibitory activity of Thiadiazole and Thiazolidinone derivatives

등록일
2012년 2월 15일 09시 47분 42초
접수번호
0371
발표코드
MEDI.P-994 이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
4월 25일 (수요일) 18:00~21:00
발표형식
포스터
발표분야
의약화학
저자 및
공동저자
신민재, 김정현1, 남길수2, 추현아3, 노은주4
연세대학교 화학과, Korea
1한국과학기술연구원 생체과학연구본부, Korea
2한국과학기술연구원 뇌과학연구소, Korea
3한국과학기술연구원 생명보건본부, Korea
4한국과학기술연구원 생체과학연구부, Korea
The modification of IKB proteins depends on the IKK (IKB Kinase) complex (IKK1 and IKK2). IKK2 is a vital for translating proinflammatory stimuli (TNF-α, IL-6, IL1-β) into the activation of NF-κB. An inhibitor of IKK 2 could be effective in treatment of proinflammatory related disease such as rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, lupus, and multiple sclerosis. The discovery of orally active small molecules IKK inhibitors as therapeutic agent for the treatment of autoimmune disease and inflammatory disorder has been reported. Here, based on previous our IKK-2 inhibitors, the new thiadiazole and thiazolidinone derivatives. were synthesized and biological results are described. Sixteen compounds based on thiadiazole and thiazolidinone moiety were synthesized and evaluated for the inhibitory potency of IKK-2 by TR-FRET method. Compound KNS0073 (% inhibition 85.5%, IC50= 0.94μM) showed good IKK-2 Inhibitory Activity.

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