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제109회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Synthesis and Biological Evaluation of the Mitochondrial Permeability Transition Pore Inhibitors for the Treatment of Alzheimer’s Disease

등록일
2012년 2월 15일 16시 58분 19초
접수번호
0548
발표코드
MEDI.P-1000 이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
4월 25일 (수요일) 18:00~21:00
발표형식
포스터
발표분야
의약화학
저자 및
공동저자
김태훈, 박병건1, 이지연2, 배애님3
과학기술연합대학원대학교 의약 및 약품화학, Korea
1고려대학교 생명공학과, Korea
2성신여자대학교 글로벌의과학과, Korea
3한국과학기술연구원 생체과학연구본부, Korea
β-Amyloid peptide(Aβ) is produced from transmembrane amyloid precursor protein(APP) by sequential actions of β- and γ-secretase. Aβ is implicated in the pathogenesis of Alzheimer’s disease(AD) by interaction of Aβ with cyclophilin D(CypD). CypD, adenin nucleotide translocator(ANT), voltage-dependent anion channel(VDAC), and benzodiazepine receptor(PBR) compose the mitochondrial permeability transition pore(mPTP). The interaction of Aβ with CypD enhances the translocation of CypD to the mPTP and results in mPTP opening. After the mPTP opening, cytosolic solutes influx into the mitochondrial matrix, and then mitochondrial swelling causes cell death. Therefore, blockage of CypD or PBR can be an effective therapeutic strategy in Alzheimer’s disease. Based on the pharmacophore-based virtual screening, we identified numerous novel scaffolds, and the synthesis and biological evaluations of those compounds were performed. The detailed synthesis and biological evaluation of mPTP inhibitors as Alzheimer’s disease drugs will be presented.

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