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Synthetic approach toward Resiniferatoxin and Kirkinine Core Structure
등록일
2012년 8월 30일 16시 11분 49초
접수번호
1436
발표코드
ORGN.P-1070
이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
10월 17일 (수요일) 16:00~19:00
발표형식
포스터
발표분야
유기화학
저자 및
공동저자
Ahmed H. E. Hassan
, 이재균
1
, 민선준
2
, 조용서
3
과학기술연합대학원대학교 화학과, Egypt
1
한국과학기술연구원 케모인포매틱스연구단, Korea
2
한국과학기술연구원 뇌의약연구단, Korea
3
한국과학기술연구원 생체과학연구본부, Korea
Resiniferatoxin and Kirkinine belong to daphnane orthoesters group of molecules. They consist of tricyclic core structure having tetradecahydrobenzo[e]azulene ring system. Binding of resiniferatoxin (RTX) to the transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1) stimulates and then inactivates heat and vanilloid-responsive nerve endings involved in heat and inflammatory pain signaling. RTX causes to become permeable to cations, most particularly the calcium cation; this evokes a powerful irritant effect followed by desensitization and analgesia. Kirkinine has a remarkable neurotrophic activity. It demonstrates nerve growth factor (NGF) like activity at nanomolar concentrations. It effectively promotes neuronal survival against serum deprivation in nanomolar concentrations. As a result, kirkinine and its analogs present very promising therapeutic opportunities against neurodegenerative diseases such as Alzheimer’s. In an attempt to develop a diverted total synthesis program for synthesis of the core structure of resiniferatoxin and kirkinine, we suggest possible synthetic strategies based on [3+4] cycloaddition reactions. Herein, we will report our current progress toward synthesis of the core tricyclic structure of the title compounds.
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