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제110회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Discovery of highly selective FLT3 kinase inhibitor from phenotypic cell viability profiling

등록일
2012년 9월 5일 15시 51분 04초
접수번호
1715
발표코드
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발표시간
10월 17일 (수요일) 16:00~19:00
발표형식
포스터
발표분야
생명화학
저자 및
공동저자
이상희, 조아라, 박승범
서울대학교 화학부, Korea

We discovered a novel molecular framework 4 containing heterobiaryl pyrazolopyridine moiety as a selective FLT3 kinase inhibitor from the phenotype-based viability profiling. Compound 4g showed the outstanding selectivity in cellular cytotoxicity against MV-4-11 leukemic cell via the induction of apoptosis. The hypothesis-driven deconvolution elucidated that compound 4g selectively blocked the phosphorylation of FLT3 and its downstream effector, such as ERK and STAT5, only in MV-4-11 cells. The inhibitory effect of 4g on in vitro enzyme function and FLT3 phosphorylation in cells proved FLT3 kinase as a direct molecular target of 4g. Finally, the kinase activity profiling of 4g verified its excellent selectivity toward FLT3 over 40 representative kinases including receptor tyrosine kinase (RTK) family.


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