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제113회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Development and Optimization of a Fluorescence Polarization Assay for PIM Kinases

등록일
2014년 2월 19일 17시 22분 55초
접수번호
1313
발표코드
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발표시간
4월 16일 (수요일) 16:00~19:00
발표형식
포스터
발표분야
의약화학
저자 및
공동저자
이성호, 이진호, HONG VICTOR SUKBONG*
계명대학교 화학과, Korea
Pim proteins consisting of Pim1, 2, and 3 are a family of serine/threonine kinases that regulate fundamental cellular responses such as cell growth, differentiation and apoptosis. Deregulation of the Pim kinases has been linked to a wide variety of hematological and solid tumors. Thus, all three Pim kinases have been studied as promising targets for anticancer therapy. Here, we report on the development and optimization of an immobilized metal ion affinity-based fluorescence polarization (IMAP) method for Pim kinases. In this homogeneous 384-well assay method, FITC-labeled phosphopeptides are captured on modified nanoparticles through interactions with immobilized trivalent metals, yielding high polarization values. The IMAP assay for Pim kinases not only allows for high-throughput screening but also facilitate the identification of novel Pim inhibitors for drug development.

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