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제113회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내
Synthesis of 3-amino-1-quinoxalin-2(1H)-one library, 4- preliminart solution-phase test
등록일
2014년 2월 20일 16시 26분 09초
접수번호
1404
발표코드
ORGN.P-841
이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
4월 16일 (수요일) 16:00~19:00
발표형식
포스터
발표분야
유기화학
저자 및
공동저자
RAMACHANDRAN
, 이상협
1,*
대구가톨릭대학교 화학과, Korea
1
대구가톨릭대학교 생명화학과, Korea
Combinatorial solid-phase organic synthesis (SPOS) provides the main driving force for the preparation of small organic molecules libraries for application in lead discovery and high-throughput medicinal chemistry research within the pharmaceutical industry. Our research program has focused on the application of polymer-bound α-diazo-β-ketoesters as key building blocks for the diversity-oriented synthesis of a series of a nitrogen-containing heterocyclic compound libraries, including oxazoles, indoles, imidazolones, pyrazines and pyrazines, etc. Initially, ethyl 2-(2-azidophenylamino)-2-oxoacetate, which was previously obtained from the coupling reaction between ethyl 2-chloro-2-oxoacetate and azidoaniline was subjected to N-alkylation with various alkylating agents in presence of LiHMDS. Then, these alkylated products were cyclized by the treatment of TPP to yield corresponding 3-amino-1-quinoxalin-2 (1H)-ones via Staudinger reaction followed by aza-Wittig reaction, which can be finally derivatized by Lewis acid mediated smart cleavage.
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