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제116회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Synthesis of [C-11]Raclopride Through By Using of Strong Organic Base, 1,8-bis(tetramethylguanidino)naphthalene

등록일
2015년 9월 3일 09시 08분 41초
접수번호
1172
발표코드
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발표시간
10월 15일 (목요일) 11:00~12:30
발표형식
포스터
발표분야
의약화학
저자 및
공동저자
이상윤*, 이학정1, 정일구1, 박재경1
가천대학교 메디컬캠퍼스 보건과학대학/방사선학과, Korea
1가천대학교 글로벌캠퍼스 뇌과학연구원, Korea

짧은 반감기를 가지는 C-11으로 표지된 방사성의약품인 [C-11]raclopride와 [C-11]DTBZ등은 방향족 알콜을 포함한 전구체에서 일반적으로 강한 무기 염기성 시약 (NaOH, KOH, NaH 등)을 이용하여 [C-11]methyliodide와 반응하여 합성한다. 상대적으로 친핵성이 약한 방향족성 알콜을 지닌 전구체들 ((S)-O-desmethylraclopride 또는 9-O-Desmethyl-DTBZ)은 강한 염기성 촉매가 필요하게 되며, 반응성을 높이기 위해 전구체와 염기를 비교적 장시간 선처리 한 후에 표지 반응을 수행한다. 무기 염기 촉매들은 유기 합성반응에서 사용할 경우 대부분 유기용매에서 용해도가 낮기 때문에 수분을 포함하게 되어 부반응의 원인이 되며, 수분의 함량을 낮출 경우에는 에멀젼 형태로 반응에 참여하여 불규칙한 합성 수율을 초래하게 된다. 본 실험에서는 유기 용매에 높은 용해도를 가지면서도 methylation 반응에 유리한 강한 염기성을 가지는 촉매 (1,8-bis(tetramethylguanidino)naphthalene, 상용명 TMGN)를 [C-11]raclopride 합성에 활용하여 높은 수율과 안정적인 반응성을 확보할 수 있는 지 조사하였다. 예상대로 TMGN은 방사화학적 수율이 4.85(+/-)0.03 Gbq을 나타내어 기존의 방법 (3.65(+/-)0.33)보다 우수한 방법임을 확인할 수 있었다. 용해도가 매우 높기 때문에 30분 이상 용해 시켰던 반응 단계를 거치지 않고 합성을 진행할 수 있었고, 기존 합성방법에 비해 30분 이상의 시간을 절약하였고, 반감기가 20분인 C-11 동위원소 표지반응에서 매우 유리한 방법으로 여겨진다.


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