abs

학술발표회초록보기

초록문의 abstract@kcsnet.or.kr

결제문의 member@kcsnet.or.kr

현재 가능한 작업은 아래와 같습니다.
  • 03월 02일 17시 이후 : 초록수정 불가능, 일정확인 및 검색만 가능

제117회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Novel 2,4-diaminopyrimidines bearing tetrahydronaphthalenyl moiety against anaplastic lymphoma kinase (ALK): synthesis, in vitro, ex vivo, and in vivo efficacy studies

등록일
2016년 2월 25일 15시 43분 39초
접수번호
2005
발표코드
ORGN.P-423 이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
4월 22일 (금요일) 13:00~14:30
발표형식
포스터
발표분야
유기화학
저자 및
공동저자
이동호, 김필호1, 김형래2, 윤창수1, 정희정1, 조성윤2, 하재두2, 이덕형, 황종연1,*
서강대학교 화학과, Korea
1한국화학연구원 의약화학연구센터, Korea
2한국화학연구원 난치성질환치료제연구센터, Korea

Abstract A series of novel 2,4-diaminopyrimidines bearing tetrahydronaphthalenyl moiety were synthesized and evaluated for their anti-anaplastic lymphoma kinase (ALK) activities using enzymatic and cell-based assays. Amongst the compounds synthesized, compound 17b showed promising pharmacological results in in vitro, ex vivo, and pharmacokinetic studies. An in vivo efficacy study with compound 17b demonstrated highly potent inhibitory activity in H3122 tumor xenograft model mice. A series of kinase assays showed that compound 17b inhibited various kinases including FAK, ACK1, FGFR, RSK1, IGF-1R, among others, thus demonstrating its potential for synergistic anti-tumor activity and development as a multi-targeted non-small cell lung cancer (NSCLC) therapy.


상단으로