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제123회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 A novel cereblon modulator for targeted protein degradation

등록일
2019년 2월 14일 14시 46분 52초
접수번호
4440
발표코드
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발표시간
4월 18일 (목요일) 11:00~12:30
발표형식
포스터
발표분야
Medicinal Chemistry
저자 및
공동저자
Hyung Soo Kim, Jong Yeon Hwang1,*, Jae du Ha2, Sung Yun Cho2, Pilho Kim1, AhRa Go1, Yeong Uk Jeon3
organic chemistry, Korea University, Korea
1Center for Medicinal Chemistry, Korea Research Institute of Chemical Technology, Korea
2WCI, Korea Research Institute of Chemical Technology, Korea
3pharmacy, Sungkyunkwan University, Korea
Immunomodulatory drugs (IMiDs) exert anti-myeloma activity by binding to the protein cereblon (CRBN) and subsequently degrading IKZF1/3. We design and synthesize a novel IMiD analog TD-106 that induces the degradation of IKZF1/3 and inhibits the proliferation of multiple myeloma cells in vitro as well as in vivo. These results, therefore, firmly suggest that the newly synthesized IMiD analog, TD-106, is a novel CRBN modulator that can be used for targeted protein degradation.

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