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제125회 대한화학회 학술발표회 및 총회 Discovery of orally bioavailable estrogen-related receptor gamma (ERRγ) inverse agonists for the treatment of anaplastic thyroid cancer

등록일
2020년 2월 11일 16시 31분 19초
접수번호
1365
발표코드
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발표시간
온라인 PDF 제출
발표형식
포스터
발표분야
Medicinal Chemistry
저자 및
공동저자
Jina Kim, Sung Jin Cho*
New Drug Development Center, DGMIF, Korea
Estrogen-related receptor gamma (ERRγ), an orphan nuclear receptor (NR) encoded by Esrrg, belongs to the NR3B subgroup of structurally associated transcription factors. In addition to the involvement of ERRγ in various metabolic diseases and cancers, we have optimized the selective inverse agonists of ERRγ that possess a tetrasubstituted scaffold similar to that of GSK5182. Finally, 124I-positron emission tomography/computed tomography (PET/CT) imaging was performed to determine the change in radioiodine incorporation in ATC tumor by oral administration of the novel ERRγ inverse agonist.

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