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제126회 대한화학회 학술발표회 및 총회 Discovery of a First-in-Class RIP1 Kinase Inhibitor GSK2982772

등록일
2020년 9월 9일 17시 51분 43초
접수번호
0924
발표코드
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발표시간
화 14시 : 20분
발표형식
심포지엄
발표분야
Medicinal Chemistry - The Cutting Edge of Medicinal Chemistry
저자 및
공동저자
Jaeuk Jeong
Mogam Institute for Biomedical Research, Korea
The recent discovery of the role of RIP1 kinase in TNF-mediated inflammation has led to its emergence as a highly promising target for the treatment of multiple inflammatory diseases. As a part of drug discovery efforts in GSK, a novel benzoxazepinone template from DNA-encoded libraries was identified. This kinase template possessed high RIP1 potency and complete mono-kinase selectivity. Lead optimization focusing on improving lipophilicity, solubility and pharmacokinetic profile, led to identify the highly promising molecules for the clinical studies in psoriasis, rheumatoid arthritis, and ulcerative colitis patients.

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