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제108회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Selective Lipase Substrate and Inhibitor Containing Short Aromatic Peptidyl Moieties

등록일
2011년 8월 1일 15시 06분 51초
접수번호
1193
발표코드
Ⅰ-BIO.P-211 이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
목 <발표Ⅰ>
발표형식
포스터
발표분야
생명화학
저자 및
공동저자
박상은, 유재훈
서울대학교 화학교육과, Korea
Because gastric lipases are key enzymes of dietary digestion and absorption of lipid, inhibition of them to reduce unwanted lipid intake represents novel therapeutic approach to prevention of obesity. Two compartmental characters, deep pockets and hydrophobic surface of lipase’s active site, are very ideal for generating substrate-based inhibitor. Therefore, peptide-tethered strategy for generation of substrates and inhibitors of lipases can be applied. Synthesis of fatty acid-peptide substrate library, and screening the library against lipases from various sources, and finally syntheses of selective inhibitors according to information from the screening were carried out. The best inhibitor showed micromolar inhibitory constant with a keen selectivity, much more selective than commercially available Orlistat.

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