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제114회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Synthesis and evaluation of novel 2,4-diaminopyrimidines bearing substituted tetrahydrobenzoazepines for anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor as anticancer agents [우수포스터상],[RSC 포스터상],[동우화인켐㈜ 대학(원)생 선정 포스터상]

등록일
2014년 8월 28일 13시 45분 45초
접수번호
0890
발표코드
MEDI.P-955 이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
10월 15일 (수요일) 16:00~19:00
발표형식
포스터
발표분야
의약화학
저자 및
공동저자
송다운, 이민지1, 강가애2, 황종연3,*, 윤창수4, 김필호2, 정희정5, 조성윤5, 김형래5
충북대학교 약학부/신약개발전공, Korea
1고려대학교 화학과, Korea
2한국화학연구원 난치성질환치료제연구그룹, Korea
3한국화학연구원 의약화학연구센터, Korea
4한국화학연구원 신약연구본부 의약화학연구센터, Korea
5한국화학연구원 난치성질환치료제연구센터, Korea
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) belongs to the insulin receptor superfamily of tyrosine kinase. ALK-fused genes such as NPM-ALK, EML4-ALK, KIF5-ALK are putative oncogenes and responsible for many cancers including anaplastic large-cell lymphomas (ALCL), inflammatory myofibroblastic tumors (IMT), diffuse large B cell lymphoma (DLBCL) and a variety of solid tumor types. Crizotinib (Xalkori, Pfizer) is the first approved drug by FDA in 2011 for the treatment of ALK-positive lung cancer patients. Although crizotinib demonstrates initial impressive efficacy, patients eventually develop resistance with ALK mutations including L1196M, S1206Y, G1269A, G1202R, 1151Tins, etc. Recently, Ceritinib (LDK378, Zykadia, Novatis) was approved in 2014 for the treatment of ALK-positive cancer following treatment with crizotinib. LDK378 retains potency towards L1196M, G1269A, and S1206Y, but loses potency towards G1202R and 1151Tins. Here, we present synthesis and evaluation of novel 2,4-diaminopyrimidines bearing substituted tetrahydroisoquinoline moiety for ALK inhibitor.

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