abs

학술발표회초록보기

초록문의 abstract@kcsnet.or.kr

결제문의 member@kcsnet.or.kr

현재 가능한 작업은 아래와 같습니다.
  • 09월 04일 17시 이후 : 초록수정 불가능, 일정확인 및 검색만 가능

제114회 대한화학회 학술발표회, 총회 및 기기전시회 안내 Novel Pyrrolo-Pyrimidine Derivativesas as FGFR4, Tie2/TEK and TrkA Kinase Inhibitors; Design, Synthesis and Biological Evaluation for Anticancer agents

등록일
2014년 8월 28일 15시 29분 29초
접수번호
1096
발표코드
MEDI.P-968 이곳을 클릭하시면 발표코드에 대한 설명을 보실 수 있습니다.
발표시간
10월 15일 (수요일) 16:00~19:00
발표형식
포스터
발표분야
의약화학
저자 및
공동저자
이주현, 서선희1, 강순방1, 정낙철, 금교창2,*
고려대학교 화학과, Korea
1한국과학기술연구원(KIST) 뇌의약연구단, Korea
2한국과학기술연구원(KIST) 케모인포메틱스연구센터, Korea
Development of kinase inhibitors has been extensively progressed as a target of cancer therapy. Among kinase inhibitors, we are interested in the pyrrolo-pyrimidine based inhibitors such as PKI166 (EGFR), CP-690 (JAK3), MPS-1-IN-1 (Mps1) and Meriolins (CDK2). Herein, a series of pyrrolo-pyrimidine derivatives were synthesized, and assessed against cancer cell lines and kinases. Several compounds, in the preliminary screening, displayed high EC50 values less than 4.5 μM against SK-BR-3, MCF-7 and HCT116 in in vitro assay. Among them, KKK5097 and 50101 showed high growth inhibitory effects against 60 cancer cell lines in the NCI-60 DTP screening program. The two compounds displayed high selectivity of FGFR4, Ti2/TEK and TrkA kinases against 59 kinds of kinase by Reaction Biology Corp. In particular, KKK5101 showed high IC50 values of those kinases, 6.71, 6.84 and 2.25 μM, respectively.

상단으로